Sarolaner: Tudo Que Você Precisa Saber Sobre O Princípio Ativo Do Simparic

Sarolaner é um ectoparasiticida de grande eficiência contra pulgas e carrapatos em cães quando administrado uma vez por mês. Também é conhecido pelo nome de Simparic.

Este artigo aborda o seu desenvolvimento, mecanismo de ação, dosagem, segurança, apresentações e eficácia contra 6 espécies comuns de ectoparasitas. Também compara a segurança e eficácia do sarolaner com as de 2 outros ectoparasiticidas populares da mesma classe: afoxolaner e fluralaner.

Desenvolvimento

O sarolaner é um ectoparasiticida da classe das isoxazolinas desenvolvido pela Zoetis e aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em 2016. Seu desenvolvimento seguiu o de outros compostos isoxazolínicos, como o afoxolaner (NexGard) e fluralaner (Bravecto) e precedeu o do lotilaner (Credeli).

Durante o processo de desenvolvimento do sarolaner a Zoetis focou em duas características principais: eficiência e velocidade de ação. tendo alcançado resultados expressivos (>98% dentro de 48 horas após a infestação) por cerca de 35 dias.

Mecanismo De Ação

Os ectoparasiticidas da classe isoxazolina agem criando um super estimulo no sistema nervoso dos artrópodes, resultando em convulsões e morte dos artrópodes.

Eu sei que parece cruel, mas é assim que os inseticidas atuam.

Dosagem

Sarolaner foi desenvolvido para fornecer proteção de longa duração contra pulgas e carrapatos aos cães quando administrado oralmente uma vez por mês.

Os estudos iniciais de dosagem conduzidos pela Zoetis avaliaram a eficácia de doses de sarolaner variando de 0,625 mg/kg a 5 mg/kg.

Uma série de 3 estudos foi usada para avaliar a eficácia do sarolaner contra pulgas e várias espécies comuns de carrapatos:

  • Ctenocephalides felis felis (pulga de gato),
  • Amblyomma americanum (carrapato estrela solitária)
  • Amblyomma maculatum (carrapato da Costa do Golfo)
  • Dermacentor reticulatus (carrapato de vaca ornamentado)
  • Dermacentor variabilis (carrapato de cão americano)
  • Rhipicephalus sanguineus (carrapato de cão marrom)
  • Ixodes scapularis (carrapato de veado)

Esses estudos indicaram que as pulgas eram mais sensíveis ao sarolaner do que todas as espécies de carrapatos e que os parasitas mais resistentes ao sarolaner eram Amblyomma spp.

Durante um teste com carrapatos A. maculatum visando obter a dosagem ideal, eles descobriram que uma dose de 1 mg/kg era suficiente para manter alta eficácia por volta de 28 dias de tratamento, quando a taxa de morte caiu abaixo de 90% em 48 horas após a reinfestação.

Ou seja, a dose de 1 mg/kg não era o suficiente para garantir uma proteção de ao menos 30 dias. Sendo assim, outro estudo foi feito visando a obtenção de uma dose ideal que fosse superior a 1 mg/kg.

A dose de 2 mg/kg foi introduzida e produziu uma taxa de morte superior aos 93% em 48 horas após a reinfestação por até 35 dias.

Por essas razões, a dose mensal de 2 mg/kg foi determinada como quantidade mínima/apropriada para controle de pulgas e carrapatos em cães.

Após outros testes, a Zoetis lançou o produto Simparic, o qual está disponível nas seguintes apresentações: 5, 10, 20, 40, 80 e 120 mg.

Segurança

Diversos estudos foram contratados pela Zoetis com a finalidade de mensurar a incidência de efeitos colaterais do sarolaner.

Destes, foram notáveis três estudos realizados, respectivamente, nos Estados Unidos, Europa e Austrália. Um total de 806 cães foram avaliados durante o tratamento com sarolaner por 90 dias com doses que variaram de 2 a 4 mg/kg a cada mês.

Cães gestantes ou lactantes não fizeram parte dos estudos citados.
Nem todos os remédios para pulgas e carrapatos são seguros para cadelas prenhas.

Os resultados foram extremamente animadores, pois as reações graves foram quase inexistentes. Segundo a Zoetis, todas as reações graves estavam relacionadas a doenças pré-existentes.

Além disso, não foram observadas reações adversas a medicamentos. Inclusive, alguns cães receberam medicações para verme e corticóides concomitantemente ao tratamento com o sarolaner.

Contradição

Em Setembro de 2018 a FDA alertou médicos veterinários sobre uma possível relação entre isoxazolinas e episódios convulsivos.

Os efeitos dessa classe de medicamentos ainda não são totalmente conhecidos. Ainda sim, a FDA não retirou estes produtos do mercado. Recomenda-se, porém, cautela na hora do uso, principalmente quando associado a ivermectina e medicamentos contra pulgas e carrapatos.

Eficácia

Vários ensaios randomizados conduzidos pela Zoetis concluíram que o sarolaner é altamente eficaz na eliminação e prevenção de infestações de pulgas e carrapatos.

Pulgas

Quando testado em pulgas adultas C. felis felis, o sarolaner obteve uma taxa de morte de 100% contra infestações experimentais pré-existentes dentro de 12 horas.

Quando desafiado com reinfestação, o sarolaner manteve uma taxa de superior a 98% dentro de 8 horas de exposição a novas pulgas por 28 dias.

Em um ambiente doméstico simulado já contaminado com ovos de pulgas, o tratamento com sarolaner reduziu a contagem de pulgas em >95% em 14 dias e erradicou a infestação após 2 doses (2 meses).

O gráfico abaixo ilustra a eficiência do sarolaner durante o período de utilização equivalente a uma dose.

Gráfico sobre a eficiência do sarolaner em pulgas.
Eficiência do sarolaner contra pulgas durante 30 dias.

Carrapatos

Sarolaner é extremamente eficaz contra carrapatos de diversas espécies (A. americanumA. maculatumD. variabilisR. sanguineus, and I. scapularis ), obtendo eficácia superior a 98% contra infestações pré-existentes em um período de 48 horas.

Após esse período, a eficácia cai e atinge a casa dos 96%, mantendo-se assim até o dia 35º.

Esse dado da velocidade de ação é importante, pois a maioria das doenças transmitidas por carrapatos se dá na janela das 24 a 48 horas. Logo, o sarolaner é capaz de impedir a transmissão de diversas doenças, incluindo a babesiose.

Sarnas

Sarolaner também demonstrou ser eficiente no combate a infestações de ácaros (causados por Demodex, Otodectes e Sarcoptes).

Comparação Com Outros Produtos

Comparado com outros ectoparasiticidas da classe isoxazolina, o sarolaner parece ter a maior eficácia em todo o intervalo de dosagem.

Fluralaner

Um estudo de 2016 conduzido pela Zoetis realizou um comparativo entre o sarolaner e fluralaner (composto do Bravecto) onde verificou uma velocidade inicial de morte semelhante contra carrapatos R. sanguineus (todos os carrapatos mortos em 24 horas) para ambos os agentes.

No entanto, a eficácia do sarolaner administrado mensalmente por 3 meses foi superior à de um tratamento único com fluralaner. Embora uma dose única de fluralaner seja rotulada por 84 dias, a eficácia contra a reinfestação com carrapatos R. sanguineus começou a diminuir aproximadamente 44 dias após a dosagem (eficácia no dia 58 = 93,5%; eficácia no dia 74 = 47,9%).

Em um estudo semelhante, mas com pulgas (C. felis), 8 horas após a reinfestação, a contagem de pulgas foi significativamente menor nos dias 74 e 90 após o tratamento com sarolaner do que com fluralaner; no entanto, as contagens de pulgas não diferiram significativamente.

Afoxolaner

Quando o sarolaner foi comparado com o afoxolaner em cães infestados com carrapatos A. americanum, a velocidade de morte do sarolaner foi mais rápida e a duração do efeito foi mais confiável.

Outro estudo realizado em 2016, não associado ao Zoetis, comparou a velocidade de morte imediata do sarolaner com a do fluralaner, afoxolaner e imidacloprid + permetrina (K9 Advantix) contra carrapatos R. sanguineus.

O resultado do sarolaner foi quase 10% superior em relação ao combo imidacloprid + permetrina.

Uso Do Sarolaner Em Gatos

O sarolaner é considerado eficaz e seguro em gatos. Porém, apenas na forma de uso tópica, o qual pode ser encontrado no produto Revolution, Zoetis. Não é seguro utilizar o Simparic em gatos.

Sarolaner Genérico E Manipulado

A procedência duvidosa de opções genéricas e manipuladas configura um grande risco a saúde dos cães. Além disso, a diferença de preço não é muito significante, o que torna essa opção de consumo algo arriscado.

Resumo

Sarolaner é um composto ativo de alta eficiência contra infestações de pulgas, carrapatos e sarnas. Apesar de alguns casos isolados onde reações adversas graves foram detectadas, a sua utilização é ampla e tida como segura.

Além da sua utilização em dosagem correta, é muito importante adquirir o produto em locais confiáveis e jamais comprar sarolaner fracionado.

Escrito por

Médico Veterinário pela Pontifícia Universidade Católica De Minas Gerais (PUC-MG). Foi um dos primeiros do Brasil a apresentar um TCC sobre Alimentação Natural Para Cães e Gatos. Conta com mais de 600 mil seguidores nas redes sociais.